山西中医２０１１年１月第２７卷第１期 ＳＨＡＮＸＩ Ｊ ＯＦ ＴＣＭ Ｊａｎ．２０１１ Ｖｏ１．２７ Ｎｏ．１ 。４７。 ・方药纵横・ 中药龙葵的化学成分及药理毒理研究进展 庞永峰陈培丰 摘要：龙葵含多种化学成分，起关键作用的是生物碱类和多糖，具有抗肿瘤、抗炎、抗过敏、抗菌、解热镇痛、镇静等药理作 用，尤其抗肿瘤作用成为近年来研究的热点。 关键词：龙葵；化学成分；药理；毒理 中图分类号：Ｒ２８２．７１ 文献标识码：Ａ文章编号：１０００—７１５６（２０１１）【）１—００４７—０３ 龙葵为茄科植物龙葵Ｓｏ］ａｎｕｍ ｎｉｇｒｍｎ Ｌ．的全草，别名 天茄子、苦葵、老鸦眼睛草、水茄、天泡草、老鸦酸浆草、天 泡果、山海椒等…。《本草纲目》中记载“龙葵，言其性滑如 葵也。苦以菜昧名；茄以叶行名；天泡、老鸦眼睛皆以子形 名也。与酸浆相类，故加老鸦以别之。”又有“龙葵……皆 处处有之，四月生苗，嫩时可食，柔滑……结子正圆，大如 氨基酸、维生素、糖分和蛋白质等。 ２药理作用 ２．１ 抗肿瘤作用：抗肿瘤作用是近些年来龙葵研究的重点 内容，有多种作用机制。 安磊等 研究认为龙葵的抗肿瘤机制主要是龙葵碱 通过改变细胞膜的结构和功能，影响肿瘤细胞ＤＮＡ和 ＲＮＡ的合成以及改变细胞周期分布来抑制肿瘤。 五味子，上有小蒂数颗同缀，其味酸……青熟黑者为龙 葵”。龙葵全草均入药，以干燥、色绿、肥嫩者入药为佳。 季宇彬等 观察了龙葵碱对荷瘤小鼠红细胞免疫功 能的影响，结果提示龙葵碱可能是通过提高红细胞的膜流 动性和增强红细胞对肿瘤细胞的免疫粘附作用，增强了红 细胞的免疫功能，从而进一步激活了整个机体免疫系统。 这可能是龙葵碱抗肿瘤的一个重要机制。 龙葵糖蛋白可通过阻断核转录因子（ＮＦ ＫＢ）抗凋 祖国医学认为龙葵性寒、味苦、微甘，有小毒。具清热解 毒、活血、利尿、消肿等功效 Ｊ。现代应用龙葵主治感冒、 牙痛、慢性支气管炎、痢疾、乳腺炎和癌症等 。笔者现就 其化学成分、药理及毒理的研究进展综述如下。 １ 化学成分 研究表明龙葵中主要成分为生物碱类。生物碱类成 分有茄碱（Ｓｏｌａｎｉｎｅ）、茄解碱（Ｓｏｌｓｏｎｉｎｅ）；还含有澳洲茄碱 （Ｓｏｌａｏｎｉｎｅ）、澳洲茄边碱（Ｓｏｌａｍａｒｇｉｎｅ）、ｐ一澳洲茄边碱（ｐ —亡通路、激活ｃａｓｐａｓｅ级联反应及促进一氧化氮（ＮＯ）的释 放来促进肿瘤细胞的凋亡。研究表明ＮＦ—ＫＢ是细胞存活 相关基因，可抑制细胞凋亡。龙葵糖蛋白可阻断ＮＦ—ＫＢ 抗凋亡通路 ，并抑制氢氧自由基引起的ＮＦ—ＫＢ活性增 强 。 Ｓｏｌａｍａｒｇｉｎｅ）、生物碱苷（Ｇｌｙｃｏａｌｋａｌｏｉｄ）等…。澳洲茄碱 与澳洲茄边碱水解后的苷元是澳洲茄胺（ｓｏｌａｓｏｄｉｎｅ）。另 外龙葵中尚含￡一龙葵碱（￡一Ｓｏｌａｎｉｇｒｉｎｅ）、８一龙葵碱（８一 Ｓｏｌａｎｉｇｒｉｎｅ）、龙葵定碱（Ｓｏｌａｎｉｇｒｉｄｉｎｅ）及少量阿托品等生物 碱。龙葵中生物碱含量以未成熟果实最多，可达４．２％，主 要为澳洲茄边碱，果实成熟后则消失 。而龙葵果实中澳 洲茄胺含量明显高于全草中含量 Ｊ。生物碱含量在龙葵 幼嫩叶中亦较高，且随叶子长大含量降低 。周新兰等 ］ 从龙葵全草中分离得到了８个甾体皂苷化合物，并发现替 告皂苷元（Ｔｉｇｏｇｅｎｉｎ）和薯蓣皂苷元（Ｄｉｏｓｇｅｎｉｎ）。王立业 Ｓｅｉ—ＪｕｎｇＬｅｅ 从龙葵中得到的一种活性成分（ＳＮＬｇ— ｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎ）能够有效地提高ＨＣＴ一１ １６人结肠癌细胞细胞 内的半胱天冬胺的活性及多聚（ＡＤＰ一核糖）聚合酶 （ＰＡＲＰ）的分解，引起肿瘤细胞凋亡。 Ｓｕｒｖｉｖｉｎ是迄今发现最强的凋亡抑制因子，可抑制细胞 凋亡，促进细胞增殖，参与调节细胞的有丝分裂及血管形 成，促进肿瘤细胞的增殖和侵袭。聂巧珍等 研究了激光 联合龙葵多糖对荷瘤小鼠肿瘤细胞凋亡的影响，显示低能 量激光照射联合龙葵多糖治疗可以通过下调Ｓｕｒｖｉｖｉｎ的表 达诱导肿瘤细胞凋亡，有效抑制肿瘤。 等 对龙葵全草中非皂苷类成分进行分离，从中分离并鉴 定ｒ ７个化合物，分别是６一甲氧基一７一羟基香豆素、丁 香脂素一４—０一 —Ｄ葡萄糖苷、松脂素一４—０一ｐ—Ｄ葡 萄糖苷、３，４一二羟基苯甲酸、对羟基苯甲酸、３一甲氧基一４ 一罗文娟等” 发现从龙葵中分离的３种螺甾皂苷类化 合物（分别为ｓｏｌａｍａｒｇｉｎｅ，ｄｅｇａｌａｃｔｏｔｉｇｏｎｉｎ，ｓｏｌａｓｏｎｉｎｅ）对人 肝癌高侵袭转移的细胞株ＦＨＣＣ２９８具有显著的细胞增殖 抑制作用。 许扬等 关于龙葵抑制鸡胚绒毛尿囊膜血管新生的 羟基苯甲酸、腺苷。此外还含有多糖 、维生素Ａ类物 质、维生素Ｃ和树脂等 “Ｊ。龙葵桨果的提出物中还含有 酯、羧基化合物、甾醇、酚性化合物等，其主要成分为黄色 不饱和酯 。它还含有人体所需的多种营养元素：１７种 研究证明，龙葵给药组鸡胚绒毛尿囊膜新生血管明显少于 对照组。认为可能机制为龙葵导致血管内皮细胞凋亡和 抑制内皮细胞增殖，从而抑制了血管新生。而肿瘤的形成 和发展过程与血管新生密切关系。这可能也是其抗肿瘤 作肯简介：庞永峰（１９８７～），男，在渎硕上研究生，浙江巾医药 大学（杭州３１００５３）；陈培丰，浙江省巾医院。 ・４８‘ 山西中医２０１１年１月第２７卷第１期 作用的机理之一。 ２．２抗炎、抗休克、抗过敏：据报道，澳洲茄碱有可的松样 作用，能降低血管通透性及抑制透明质酸酶的活性；对豚 鼠过敏性、组胺性、小鼠烧伤性和胰岛素性休克均有保护 作用，并可使豚鼠及大鼠肾上腺中胆固醇和维生素Ｃ含量 增加，肾上腺皮质功能下降＿２ 。另龙葵果对急性扁桃体 炎、前列腺炎、急性肾炎具有明显的治疗作用 。龙葵碱 能抑制豚鼠对马血清的过敏反应，对豚鼠２，４一二硝基氯 苯所致皮肤迟发型过敏反应，也有抑制作用 ］。 ２．３抗病原体：龙葵饮片煎剂对金黄色葡萄球菌、伤寒杆 菌、变形杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌和猪霍乱杆菌有一定的 抑制作用 。龙葵多糖具有一定的抑制乙肝病毒和艾滋 病病毒复制的作用 Ｊ。另外龙葵碱也有较强的抗真菌作 用。 ２．４对心血管系统作用：用０．５％以上浓度的龙葵煎剂静 脉注射（０．１～０．３ ｍｇ／ｋｇ），对麻醉猫有明显降压效果。静 脉注射１００％煎剂（０．２ ｍｇ／ｋｇ），可使血压降至零，如不急 救，可致死亡 。龙葵煎剂５００ ｍｇ／ｋｇ静脉注射显著减弱 阻断颈总动脉引起的加压反应，对肾上腺素致加压反应没 有影响，对切断双侧迷走神经后电刺激中枢端及外周端引 起的压力变化也没有影响 。 研究还发现，龙葵醇提取物对正常麻醉犬有急剧降压 作用，在降压的同时还能减少心肌耗氧量；澳洲茄碱、澳洲 茄胺皆有正性肌力作用，对平滑肌具有兴奋作用，具有类 阿托品样作用。 ２．５对呼吸系统作用：龙葵果浸膏、二氯甲烷提取物、石油 醚提取物及水溶部分（剂量相当于最大耐受量的１／２）灌服 小鼠有明显的祛痰作用，龙葵果６０％乙醇提取物有显著的 镇咳作用 。 ２．６对泌尿系统作用：龙葵对由庆大霉素诱导的肾细胞损 伤具有保护作用。用龙葵５０％的醇提取物在对庆大霉素 诱导的肾脏细胞（ｖｅｒｏ ｃｅｌｌｓ）毒性反应的细胞保护作用的研 究中，通过台盼兰排除检验和线粒体脱氢酶活性分析证实 其对庆大霉素的细胞毒作用显著受到抑制，同时亦发现此 提取物对羟基自由基具有显著的清除能力，从而提出了对 肾脏的细胞保护作用的可能机制 。 ２．７对神经系统作用：采用龙葵果醇提取物的神经药理活 性动物实验研究，试验结果表明龙葵醇提取物具有潜在的 神经系统镇静作用 。 ２．８对消化系统作用：龙葵对由ＣＣ１ 诱导的肝损伤具有 显著保护作用 ，且龙葵糖蛋白能够提高肝药酶的活性， 同时抑制体内ＨＭＧ—ＣｏＡ还原酶活性，起到护肝作用 。 另外龙葵提取物能显著地降低由阿司匹林诱导的胃溃疡 的溃疡指数，Ｍａｌｌｉｋａ Ｊａｉｎｕ 用龙葵果实提取物治疗溃疡， 取得了很好的治疗效果，其作用机制可能与抑制分泌活性 有关。 ２．９其他：澳洲茄胺可使实验动物正常体温下降，对静脉 注射菌苗或腹腔注射２，４一二硝基酚致热小鼠有解热作 ＳＨＡＮＸＩ Ｊ ０Ｆ ＴＣＭ Ｊａｎ．２０１１ Ｖｏ１．２７ Ｎｏ．１ 用；澳洲茄胺能降低试验动物对疼痛刺激的敏感性，其水 杨酸盐与乌头酸盐也有较强的镇痛作用。龙葵含的澳洲 茄碱（５０～１００ ｍｇ／ｋｇ）对大鼠腹腔注射，有升高血糖作用， 但是其皂苷元无此作用。 ３毒理作用 龙葵碱糖苷有较强的毒性。糖苷生物碱的致毒机理 主要是通过抑制胆碱酯酶的活性引起中毒反应。胆碱酯 酶被抑制失活后，造成乙酰胆碱（Ａｃｈ）的累积，引起胃肠肌 肉痉挛等一系列中毒症状。病理变化主要为急性脑水肿， 其次是胃肠炎，肺、肝、心肌和肾脏皮质水肿 。龙葵碱可 致雄性小鼠精子畸形，干扰雄性小鼠生精功能，对雄性小 鼠睾丸有毒性作用 。 ４结语 现代药理学研究表明，龙葵中含有多种类型的化学成 分，其中起关键作用的是生物碱和多糖。它们具有抗肿 瘤、抗炎、抗过敏、抗菌、解热镇痛等药理作用。特别是其抗 肿瘤作用是近年来研究的热点。大量的研究工作表明龙 葵具有很好的抗肿瘤作用，但其有效成分以及作用机制尚 不完全清楚，有待进一步深入的研究。本文综合参考有关 文献资料，从化学成分、药理毒理研究等方面进行概述，以 期为临床应用和开发提供科学依据。 参考文献： ［１］ 国家中医药管理局《中华本草》编委会．中华本草［Ｍ］．上 海：上海科学技术出版社，１９９９：７． ［２］ 杨永年，张海洋．中国龙葵复合种细胞学分析及地理分布的 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ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｏｆ ＮＦ—ＫＢａｎｄ ＡＰ一１，ａｎｄ ｉｎｃｒｅａｓｅｓ ｔｈｅ ｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ ｏｆ ｎｉｔｒｉｃ ｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ Ｓｏｌａｎｕｍ ｎｉｇｒｕｍ ｆｒｕｉｔ［Ｊ］．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ ｅｔｈｎｏｐｈａｒ— ｍａｃｏｌｏｇｙ，１９９８（６５）：４３—４８． 谢纲，李冲．茄属植物化学成分和生物活性［Ｊ］．国外医学 ・植物药分册，２００６，２１（２）：６３． ｏｘｉｄｅ ｉｎ ＴＰＡ—ｓｔｉｍｕｌｉ．ｔｅｄ ＭＣＦ一７ ｃｅｌｌｓ『Ｊ］．Ｓｃｉｅｎｃｅ ｄｉ Ｐｒａｓｈａｎｔｈ ＫＶ，Ｓｂａｓｈｉｄｈａｒａ Ｓ，Ｋｕｍａｒ ＭＭ，ｅｔ ａ１．Ｃｙｔｏｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ ｒｏｌｅ ｏｆ Ｓｏｌａｎｕｍ ｎｉｇｒｎｍ ａｇａｉｎｓｔ ｇｅｎｔａｍｉｃｉｎ—ｉｎｄｕｃｅｄ ｋｉｄｎｅｙ ｒｅｃｔ，２００４，１８（６）：７５５． Ｈｅｏ Ｋ Ｓ．Ｌｅｅ Ｓ Ｊ，Ｌｉｍ Ｋ Ｔ．Ｃｙｔｏｏｘｉｃ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎ ｉｓｏ－ ｌａｔｅｄ ｆｒｏｍ Ｓｏｌａｎｕｍ ｎｉｇｒｕｍ Ｌ ｔｈｒｏｕｇｈ ｔｈｅ ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ｏｆ ｈｙｄｒｏｘｙｌ ｃｅｌｌ（Ｖｅｒｏ ｃｅｌｌｓ）ｄａｍａｇｅ ｉｎ ｖｉｔｒｏ［Ｊ］．Ｆｉｔｏｔｅｒａｐｉａ，２００１，７２ （５）：４８１—４８６． ｉｎｄｕｃｅ ＤＮＡ——ｂｉｎｄｉｎｇ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｏｆＮＦ——ｋａｐｐａＢｉｎＨＴ—— Ｒａｊｕｋ，Ａｎｂｕｇａｎａｐａｔｈｉ Ｇ，Ｇｏｋｕｌａｋｒｉｓｈｎａｎｖ，ｅｔ ａ１．Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｄｒｉｅｄ ｆｕｉｔｓ ｏｆ Ｓｏｌａｎｕｍｎｉｇｒｕｍ Ｌ ＮＮ ａｇａｉｎｓｔ ＣＣＩ４一ｉｎｄｕｃｅｄ ２９ ｃｅｌｌｓ［Ｊ］．Ｅｎｖｉｒｏｎ Ｔｏｘｉｃｏｌ Ｐｈａｎｍｅｏｌ，２００４，１７（１）：４５． Ｓｅｔ—Ｊｕｎｇ Ｌｅｅ，Ｋｙｅ—Ｔａｅｋ Ｌｉｍ．１５０ ｋＤａ ｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎ ｉｓｏｌａｔｅｄ ｆｒｏｍ Ｓｏｌａｎｕｍ ｎｉｇｒｕｍ Ｌｉｎｉｌｅ ｓｔｉｍｕｌａｔｅｓ ｃａｓｐａｓｅ一３ ａｃｔｉｖａｔｉｏｎ ｈｅｔａｐｉｃ ｄａｍａｇｅ ｉｎ ｒａｔｓ［Ｊ］．Ｂｉｏ１．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ，２００３，２６ （１１）：１ ６１８． Ｓｅｔ—Ｊｕｎｇ Ｌｅｅａ，Ｊｅｏｎｇ—Ｈｙｅｏｎ Ｋｏａ，ＫｗａｎｇＬｉｍｂ，ｅｔ ａ１．１５０ ｋＤａ ｇｌｙｃｏｐｏｒｏｔｅｉｎ ｉｓｏｌａｔｅｄ ｆｒｏｍ Ｓｏｌａｒｉｕｍ ｎｉｇｍｍ Ｌｉｎｎｅ ｅｎ— ｈａｎｃｅｓ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｏｆ ｄｅｔｏｘｉｃａｎｔ ｅｎｚｙｍｅｓ ａｎｄ ｌｏｗｅｒｓ ｐｌａｓｍｉｃ ｃｈｏ－ ａｎｄ ｒｅｄｕｃｅｓ ｉｎｄｕｃｉｂｌｅ ｎｉｔｒｉｃ ｏｘｉｄｅ ｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ ｉｎ ＨＣＴ一１ １６ ｃｅｌｌｓ［Ｊ］．Ｔｏｘｉｃｏｌｏｇｙ ｉｎ Ｖｉｔｒｏ，２００６（２０）：１ ０８８． 聂巧珍，韩伊林，苏秀兰．激光联合龙葵多糖对荷瘤小鼠肿 瘤细胞凋亡的影响［Ｊ］．内蒙古中医药，２００７，２６（７）：４０— ４２． ｌｅｓｔｅｒｏｌ ｉｎ ｍｏｕｓｅ［Ｊ］．Ｐｈａｒｍａｌ ｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ，２００５ （５１）：３９９． Ｍａｌｌｉｋａ Ｊａｉｎｕ，Ｃｈｅｎｎａｍ Ｓｒｉｎｉｖａｓｕｌｕ ＳｈｙａｍＭａ Ｄｅｖｉ．Ａ—ｎｔｉｕｌ— ［ ［ ［ 罗文娟，王光辉，周新兰，等．螺甾皂苷类化合物的体外抗 ｒＬ ［ｒＬ ［ 人肝癌细胞增殖作用［Ｊ］．现代肿瘤医学，２００７，１５（３）：３０７ １Ｊ ］ 拍 ］］，Ｊ —］ ｅｅｒｏｇｅｎｉｃ ａｎｄ ｕｌｃｅｒ ｂｅｒｉｎｇ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ Ｓｏｌａｎｕｍ ｎｉｇｒｕｍ（Ｌ）ｏｎ ］ 如 ］ ３０８。 ｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ ｕｌｃｅｒ ｍｏｄｅｌｓ：Ｐｏｓｓｉｂｌｅ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ｆｏｒ ｔｈｅ ｉｎｈｉｂｉ— 许扬，潘瑞乐，常琪，等．龙葵抑制鸡胚绒毛囊膜血管新生 的研究［Ｊ］．中国中药杂志，２００８，３３（５）：５４９—５５２． 江苏新医学院．中药大辞典（上）［Ｍ］．上海：上海人民出 版社，１９７７：６３０—６３１． ｔｉｏｎ ｏｆ ａｃｉｄ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ［Ｊ］．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｅｔｈｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２００６ （１０４）：１５６． 段光明，冯彩萍．马铃薯糖苷生物碱［Ｊ］．植物生理学通 讯，１９９２，２８（６）：４５７—４６１． 迪利夏提・沙德穆罕默德，吾布力哈斯木・艾合买提．维 药龙葵果抗炎作用的临床观察［Ｊ］．中国民族医药杂志， １９９９，５（４）：１１． 季宇彬，王斌，郎朗．龙葵碱对雄性小鼠遗传毒性实验研究 ［ｃ］．中国毒理学会生化与分子毒理专业委员会第六届全 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