一种非索非那定的中间体的合成方法[发明专利]

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专利名称：一种非索非那定的中间体的合成方法专利类型：发明专利

发明人：章鹏飞,顾海宁,汪劲松,张习坤,李小玲,沈超申请号：CN200610053958.2申请日：20061025公开号：CN1986530A公开日：20070627

摘要：本发明提供了结构式如(I)所示的非索非那定的中间体：(±)－4－[1－羟基－4－[4－(羟基二苯基甲基)－1－哌啶基]－丁基]－α，α－二甲基苯乙酸酯的合成方法，所述方法如下：将化合物(II)经催化加氢反应制得化合物(III)；将化合物(III)、醋酸锰、席夫碱配体和NaBH加入至甲苯与乙醇的混合溶剂中，室温常压下搅拌通入氧气进行加成反应，反应完全后反应液经分离纯化得到化合物(I)；式(I)、(III)中R为含1～9个碳原子的烷基。本发明方法步骤均为原子利用率均为100％的加成反应，大大的提高了原子的经济性，而且采用催化加氢替代了使用有毒、环境治理压力大的HgO，且原料廉价易得，操作简单安全，反应周期短，反应收率高，产品质量好，环境污染小，适于工业化生产。

申请人：杭州师范学院,浙江大学,杭州广林生物医药有限公司

地址：310036 浙江省杭州市下沙高教园区学林街

国籍：CN

代理机构：杭州天正专利事务所有限公司

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