癌痛用药指导

第一类：非阿片类止痛药

水杨酸类 ：阿斯匹林、扑热息痛等

非水杨酸类 ：布洛芬、塞来昔布等

共同作用机理：阻断还氧化酶作用于花生四烯酸，抑制前列腺素的合成，发挥消炎、解热、镇痛的功效。

共同副作用：刺激胃肠道，量大，损害肾功，抗凝血。

新一代选择性抑制环氧化酶 -2 （ COX-2 ）的药物如塞来昔布用药方便，与其他 NSAIDs 比较胃肠反应减少约 50 ％。塞来昔布在肝脏内经细胞色素 P-450 酶系统 ( 特别是 3A4) 代谢，在合用其他经 P-450 酶代谢的药物时，应考虑对药物代谢的影响。另外该药物可引起严重的心血管不良反应。

可待因或羟考酮与对乙酰氨基酚及其他 NSAIDs 的复方制剂是最广泛使用的止痛药，具有良好的止痛效果，常用于治疗癌症疼痛，尤其适用于骨转移疼痛的治疗。

第二类：阿片类止痛药

主要药物：吗啡、羟考酮、芬太尼等

美施康定是全球第一个吗啡控释片，诞生于1980年，是WHO推荐的重度癌痛治疗的金标准用药。是全球应用最广泛的12小时强效镇痛药之一。

羟考酮是目前疼痛药物治疗的新趋势。奥施康定（盐酸羟考酮控释片）具有即释与控释的双重优势。 表1：羟考酮与阿片受体的特点：

药物 μ 吗啡 羟考酮 芬太尼 美沙酮 +++ +++ +++ +++ 受体类型 κ + ++ + - δ + + + +++ 哌替啶 + - - 与其他阿片类药物相比，羟考酮对阿片受体的作用特点是：除与吗啡一样对μ 受体有非常强的作用之外，与其它常用阿片药相比，它对κ受体的亲和力更强，而κ受体与内脏痛密切相关，因此，羟考酮对内脏痛和神经病理性疼痛更有优势。2008NCCN癌痛治疗指南指出：羟考酮是治疗中至重度癌痛的一线首选用药之一。WHO和EAPC（欧洲姑息治疗学会）推荐口服给药是癌痛治疗的首选给药途径，奥施康定为口服阿片类药物代表之一。 阿片类止痛药的特点：

1.不用中途换药，可以从中度疼痛开始，自始至终

2.与阿片类药物复合制剂（阿片药加上解热镇痛药/NSAIDs)相比：

（1）控释制剂适合慢性疼痛治疗，在镇痛治疗的同时，改善睡眠，提高生活质量，病人顺应性好。

（2）单一阿片制剂，不会产生肝、肾，造血系统等器官器质性损害，不影响重要脏器功能，不影响癌症患者继续相应的放化疗治疗。 阿片类制剂的副作用： 1.便秘：发生率80％—100％

预防：（1）饮水，含纤维食物，活动 （2）与服用吗啡制剂的同时使用缓泻剂 治疗：（1）评估便秘原因及程度 （2）增加泻药用剂量

（3）强效泻药：氯化镁，乳果糖，山梨醇，枸橼酸镁 （4）必要时灌肠

（5）必要时减少阿片量，增加辅助用药 2.恶心呕吐：发生率约30％，多在4—7天内缓解。 预防：胃复安等止吐类药 治疗：轻度：氯丙嗪，胃复安

重度：止吐类药，按时用药持续1周。持续>1周：阿片类药减量，换

药，或改变途径；HT3受体拮抗剂。

3.呼吸抑制：

预防：慎用于哮喘、气道阻塞者。气道阻塞者长期使用发生率逐渐减少。 处理： 1：10的纳络酮液静滴解救。 4.过度镇静：

预防：合理初次量，尤对老年及高危病人，剂量以25％—50％逐增加。 治疗：减量（减峰值浓度）；改用药途径，换药；兴奋剂：咖啡因。 5.尿潴留：发生率低于5％。

治疗：诱导自行排尿——流水诱导；热水冲会阴部法；膀胱区按摩法；导尿；

换药——持续难缓解者。