生白芍能养血敛阴，治妇科疾患，常与当归、熟地黄、川芎等药配合应用。如与桂枝同用，能协调营卫，用以治疗外感风寒、表虚自汗而恶风;与龙骨、牡蛎、浮小麦等药同用，可敛阴潜阳，用治阴虚阳浮所致的自汗、盗汗等症。
缓急止痛
生白芍可养血而柔肝，缓急而止痛，故可用于肝气不和所致的胸胁疼痛、腹痛及手足拘挛等症。治胁痛，常与柴胡、枳壳等同用;治腹痛及手足拘挛，常与甘草配伍;如治痢疾腹痛，可与黄连、木香等同用。
平抑肝阳生白芍能敛阴而平抑肝阳，故可用于肝阳亢盛的头痛、眩晕等症，常与桑叶、菊花、钩藤、白蒺藜等同用。
美容养血在中医理论中，生白芍有养血的作用，可以治疗面色萎黄、面部色斑、无光泽。